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9月26日 17:07 · 阅读约 11 分钟

AI 评分77

同写意· 中国精选77分

FDA完全批准礼来口服SERD Inluriy

礼来连击！口服SERD再下一城

发布于 2026/9/26 17:07:32（北京时间）

涉华 ★★☆☆☆

摘要

2026年9月18日，FDA正式授予礼来口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）Inluriy（elacestrant）完全批准，用于治疗ESR1突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者。该药此前获加速批准，此次基于完整临床试验数据完成转化，确立其作为首个口服SERD在乳腺癌领域的长期用药地位。

AI 主编 · 推荐理由推荐理由

对药企BD和研发负责人有实质参考价值：礼来凭借口服SERD赛道建立差异化优势，竞品诺华的oral SERD也在推进中，国内恒瑞、荣昌等同靶点布局需关注中美同步策略。建议评估授权引进或合作开发机会。

五维评分

信源权威度

影响范围

合规紧急度

行业关注度

时效性

正文

2027年5月9日，CPIC焕新升级，以更大规模、更强阵容，在上海“四叶草”金色大厅盛大启幕，向世界发出中国医药创新的最强音。

礼来正在一个上百亿的市场狂飙突进。

9月18日，FDA完全批准Inluriyo（imlunestrant）联合Verzenio（abemaciclib）用于ESR1突变的ER+、HER2-晚期或转移性乳腺癌，患者须在接受至少一种内分泌治疗后出现疾病进展。这是Inluriyo覆盖的又一项适应症。

从单药到联合疗法的跨越，礼来只用了不到一年。但这件事的意义不止于礼来。

自氟维司群验证SERD机制以来，口服SERD的空白持续了二十年。但随着2023年elacestrant破冰，2025年Inluriyo单药获批，再到前不久，阿斯利康camizestrant又以加速批准方式入场——短短三年内，这个赛道成了MNC重兵集结的主战场。

与此同时，竞争焦点已从“能否成药”转向联合策略、治疗时机与人群筛选的系统博弈。ESR1突变检测、CDK4/6经治后的排兵布阵、辅助治疗前移，每一步都可能改写格局。

礼来的联合方案获批，或许只是新一轮竞速的开场哨。

TONACEA

新的分水岭

SERD赛道的崛起并非偶然，其核心驱动力是ER+乳腺癌临床治疗中长期存在的耐药痛点。约70%的乳腺癌表达雌激素受体α（ERα），内分泌治疗因此成为基石，但芳香化酶抑制剂和他莫昔芬的耐药几乎不可避免。

耐药的核心推手之一，是ESR1基因的获得性突变。这类突变在内分泌治疗后逐渐富集，让ERα在没有雌激素的情况下依然持续激活，驱动肿瘤生长。

SERD的设计逻辑正是针对这一点。与选择性雌激素受体调节剂（SERM，如他莫昔芬）不同，SERD不只是“阻断”受体，还诱导ERα通过泛素-蛋白酶体系统被降解，从蛋白水平削弱信号通路的起点。

氟维司群作为首个SERD，2002年获批，至今仍是标准二线内分泌治疗，但肌注给药限制暴露量，对ESR1突变株降解不充分，难以转化为临床获益。

口服SERD旨在实现更深、更持久的ERα降解，更便利的给药，以及与CDK4/6抑制剂组成全口服方案。Inluriyo联合Verzenio的获批，正是这一逻辑的临床落地。

支持此次获批的Ember-3试验，纳入了874例既往接受过芳香化酶抑制剂±CDK4/6抑制剂治疗的患者，按1比1比1随机分配至Inluriyo单药、研究者选择的内分泌治疗（氟维司群或依西美坦）、或Inluriyo联合Verzenio三组。

在159例ESR1突变患者的探索性亚组分析中，联合方案的中位无进展生存期为11.1个月，单药为5.5个月，风险比0.53；客观缓解率分别为35%和15%。在全部患者（无论ESR1状态）中，联合方案的中位PFS为10.9个月，单药为5.5个月，风险比0.59。

Ember-3更具差异化的设计，在于CDK4/6经治人群的入组比例。在联合方案组（Inluriyo + Verzenio，N=213）中，65%的患者既往接受过CDK4/6抑制剂治疗。

在CDK4/6经治亚组中，联合方案的中位PFS为9.1个月，单药为3.7个月，风险比0.51。对于既往CDK4/6抑制剂治疗持续时间较长后出现疾病进展的患者，继续使用同一类药物与新的内分泌药物联合，依然能获得具有临床意义的疾病控制。

这些数据背后有一个需要留意的细节。FDA在批准文件中明确指出，Inluriyo单药在整体人群和ESR1未检出人群中，均未显示出相对于研究者选择内分泌治疗的PFS改善，获益仅在ESR1突变人群中观察到。

这意味着，Inluriyo的临床定位高度依赖ESR1突变的检测，伴随诊断的落地与可及性将直接影响其实际使用范围。

TONACEA

MNC各有命

礼来验证“CDK4/6经治后继续联合”策略的同时，其他跨国药企在同一赛道上的布局，呈现出截然不同的路径选择，也各自遭遇了不同的命运。

赛诺菲的教训为整个赛道定下了基调。其口服SERD amcenestrant一度进度领先，2022年3月II期AMEERA-3研究率先折戟，未能达到PFS主要终点。

仅五个月后，III期AMEERA-5研究中期分析未达到预设的继续给药界限，赛诺菲随即宣布终止amcenestrant的全部临床开发。这一决定在当时被视作对口服SERD前景的沉重打击。

阿斯利康则选择了一条与礼来正面对峙的策略路径。其camizestrant（商品名Etcamah）于2026年9月4日获得FDA加速批准，适应症定位极为精准：患者在芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂治疗期间，通过ctDNA检测发现ESR1突变后、但影像学进展之前，即可将内分泌治疗切换为camizestrant联合原CDK4/6抑制剂。

支撑这一“早期拦截”策略的是III期SERENA-6试验，该试验将中位PFS从9.2个月延长至16个月，疾病进展或死亡风险降低56%（HR=0.44）。FDA同步批准了Guardant360 CDx作为伴随诊断，用于识别ESR1突变患者。

在评论这一策略时，礼来肿瘤业务总裁Jake Van Naarden表示：“我知道早期拦截听起来很好，但目标不是尽早使用一种新药。目标是利用这两种机制最大化疾病控制的总时间，并等到临床进展时再给口服SERD，这才是循证标准。”

罗氏giredestrant的处境则更具戏剧性，在晚期一线，persevERA试验（giredestrant联合哌柏西利）未达到PFS主要终点。口服SERD在初治晚期患者中替代芳香化酶抑制剂的尝试，被证明远比预期艰难。芳香化酶抑制剂在初治ER阳性乳腺癌中的疗效基线已经很高，“优于”它本身就是一道极高的门槛。

不过，罗氏在辅助治疗领域拿出了整个赛道迄今最具分量的阳性结果。III期lidERA试验显示，giredestrant作为辅助治疗将侵袭性疾病复发或死亡风险降低30%（HR=0.70），3年无侵袭性疾病生存率为92.4%，对照组为89.6%。

罗氏已向FDA提交辅助治疗NDA。如果获批，口服SERD的战场将从晚期二线大幅前移至辅助治疗——这是患者基数最大、治疗周期最长、也最考验长期耐受性的市场机会。

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错位突围

口服SERD疗法的空间正在扩大。

从市场数据看，这一赛道的全球规模预计将从2026年的9.22亿美元增长至2032年的25.16亿美元，年复合增长率约18.2%。不过，这个数字可能低估了辅助治疗场景打开后的天花板。

罗氏估计，HR+/HER2-乳腺癌在全部治疗线别中的年度市场规模介于200亿至300亿美元之间，其中辅助治疗占比高达三分之二，是比晚期一线更为广阔的细分市场。

面对这一最大的长期市场，中国药企的布局节奏并不一致。

恒瑞医药的切入点最靠近辅助治疗，其口服SERD HRS-8080已进入III期对照研究，联合达尔西利对比氟维司群联合达尔西利，针对的正是辅助内分泌治疗耐药的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

这一设计将口服SERD的介入时点前移至辅助治疗失败后的第一个晚期节点，在辅助治疗与晚期后线之间找到了一个相对前置的切入点。

2026年ASCO公布的I期数据显示，在ESR1突变亚组（32例可评估）中，300mg每日两次或600mg每日一次扩展剂量下，确认的ORR为34.4%，DCR为75%，中位DoR 11.1个月，中位PFS 7.2个月；3级及以上治疗相关不良事件发生率20%，常见为淋巴细胞和中性粒细胞减少，无治疗相关死亡。

其他本土药企则从更后线的场景起步，选择了不同的差异化路径。

益方生物的D-0502是国内进度靠前的口服SERD，正在中国开展与氟维司群“头对头”的III期注册试验，面向ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌的二线及以上治疗。

D-0502的卖点集中于安全性：在现有临床试验中，D-0502未出现同类在研口服SERD曾报告过的视力障碍和心动过缓等不良反应，在I期试验中与哌柏西利联用也未观察到叠加毒性或药代动力学相互作用。

先声药业的SIM0270则选择了另一条差异化路径——穿透血脑屏障。III期临床试验评估SIM0270联合依维莫司用于CDK4/6抑制剂经治的HR+/HER2-乳腺癌，设计上不将ESR1突变状态作为入组筛选门槛，试图免除ESR1检测以覆盖更广泛的患者群体。这一设计选择与阿斯利康camizestrant高度依赖ctDNA检测的策略形成了鲜明对比。

浙江扬厉医药的TFX06切入的，是一个此前几乎空白的领域。2026年ASCO公布的I/II期数据显示，TFX06是首个公开针对氟维司群经治人群有效性和安全性数据的口服SERD。入组患者全部接受过氟维司群治疗，85.7%接受过CDK4/6抑制剂，76.2%为氟维司群联合CDK4/6抑制剂经治。

在42例入组患者中，40例可评估疗效，中位PFS为5.5个月，ESR1突变亚组为5.7个月，DCR为60.0%，确认的ORR为7.5%。该药已于2026年4月16日获CDE批准开展III期关键临床研究。

中国药企以快速跟随为主，能否在联合策略和安全性差异化上找到立足点，将决定它们在下一轮乳腺癌内分泌治疗格局中的位置。这场竞争的终局，不在于谁的PFS数字最长，而在于谁能在正确的时间、用正确的机制组合、给正确的患者群体，并且患者真的愿意长期吃下去。

参考文章：

1、Eli Lilly escalates oral SERD battle with FDA approval for Inluriyo, Verzenio combo；fiercepharma

2、一款新药的7天：从获批上市，到三期折戟；同写意

3、FDA approves imlunestrant in combination with abemaciclib for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer；FDA

4、Adjuvant Giredestrant Improves Invasive DFS in ER+, HER2– Early Breast Cancer；cancernetwork

5、Roche’s giredestrant reduced risk of invasive disease recurrence or death by 30% in ER-positive early-stage breast cancer；Roche

6、被搅动的乳腺癌市场：氟维司群迟暮，首款SERD口服药冲向十亿美元；同写意

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FDA完全批准礼来口服SERD Inluriy

礼来连击！口服SERD再下一城

发布于 2026/9/26 17:07:32（北京时间）

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2027年5月9日，CPIC焕新升级，以更大规模、更强阵容，在上海“四叶草”金色大厅盛大启幕，向世界发出中国医药创新的最强音。

礼来正在一个上百亿的市场狂飙突进。

从单药到联合疗法的跨越，礼来只用了不到一年。但这件事的意义不止于礼来。

礼来的联合方案获批，或许只是新一轮竞速的开场哨。

TONACEA

新的分水岭

耐药的核心推手之一，是ESR1基因的获得性突变。这类突变在内分泌治疗后逐渐富集，让ERα在没有雌激素的情况下依然持续激活，驱动肿瘤生长。

氟维司群作为首个SERD，2002年获批，至今仍是标准二线内分泌治疗，但肌注给药限制暴露量，对ESR1突变株降解不充分，难以转化为临床获益。

口服SERD旨在实现更深、更持久的ERα降解，更便利的给药，以及与CDK4/6抑制剂组成全口服方案。Inluriyo联合Verzenio的获批，正是这一逻辑的临床落地。

Ember-3更具差异化的设计，在于CDK4/6经治人群的入组比例。在联合方案组（Inluriyo + Verzenio，N=213）中，65%的患者既往接受过CDK4/6抑制剂治疗。

这意味着，Inluriyo的临床定位高度依赖ESR1突变的检测，伴随诊断的落地与可及性将直接影响其实际使用范围。

TONACEA

MNC各有命

礼来验证“CDK4/6经治后继续联合”策略的同时，其他跨国药企在同一赛道上的布局，呈现出截然不同的路径选择，也各自遭遇了不同的命运。

赛诺菲的教训为整个赛道定下了基调。其口服SERD amcenestrant一度进度领先，2022年3月II期AMEERA-3研究率先折戟，未能达到PFS主要终点。

TONACEA

错位突围

口服SERD疗法的空间正在扩大。

面对这一最大的长期市场，中国药企的布局节奏并不一致。

这一设计将口服SERD的介入时点前移至辅助治疗失败后的第一个晚期节点，在辅助治疗与晚期后线之间找到了一个相对前置的切入点。

其他本土药企则从更后线的场景起步，选择了不同的差异化路径。

参考文章：

1、Eli Lilly escalates oral SERD battle with FDA approval for Inluriyo, Verzenio combo；fiercepharma

2、一款新药的7天：从获批上市，到三期折戟；同写意

3、FDA approves imlunestrant in combination with abemaciclib for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer；FDA

4、Adjuvant Giredestrant Improves Invasive DFS in ER+, HER2– Early Breast Cancer；cancernetwork

5、Roche’s giredestrant reduced risk of invasive disease recurrence or death by 30% in ER-positive early-stage breast cancer；Roche

6、被搅动的乳腺癌市场：氟维司群迟暮，首款SERD口服药冲向十亿美元；同写意