小分子靶点介导药物处置的临床影响及早期I期研究设计

Clinical Impact of Target‐Mediated Drug Disposition of Small Molecules with Focus on Early Phase I Study Designs

发布于 2026/9/12 11:35:25（北京时间）

作者：Francesca Tessaro、Neil John Parrott、Matthias B Wittwer、Franziska Schaedeli Stark、Andrés Olivares‐Morales、Michael Derks、Stefan Sturm

摘要

《Clinical Pharmacology & Therapeutics》近期发表综述文章，聚焦小分子药物的靶点介导药物处置（TMDD）现象及其对早期I期临床试验设计的临床影响，探讨TMDD对剂量选择、暴露-反应关系及临床开发策略的考量。

TMDD在小分子药物中常被忽视，但可能显著影响剂量爬坡设计和暴露量评估。参与早期临床开发的PK/PD团队可参考此文优化I期方案设计，减少因非线性处置导致的剂量估算偏差。

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