多巴胺D2配体脑细胞外液浓度对PET受体占有率的预测：机制模型分析

Do Brain Extracellular Fluid Concentrations Predict PET‐Inferred Receptor Occupancy in Human CNS? A Mechanistic Model‐Based Analysis of Dopamine D2 Receptor Ligands

发布于 2026/8/26 11:33:03（北京时间）

监管科学工具与数字健康

DOI: 10.1002/cpt.70453

作者：Divakar Budda、J.G. Coen van Hasselt、Elizabeth C.M. de Lange

摘要

本研究基于机制模型分析，评估脑细胞外液浓度与PET推断受体占有率的相关性，以多巴胺D2受体配体为例。研究发现，模型预测与临床PET数据具有良好一致性，提示脑细胞外液浓度可作为预测中枢受体占有率的非成像替代指标。该结果对中枢神经系统药物早期临床研发中的剂量选择和靶点验证具有参考价值，并可能减少对PET成像的依赖。

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中枢神经系统药物研发可借鉴此法，在早期临床阶段利用脑细胞外液浓度建模预测靶点占有率，辅助剂量决策，减少PET操作成本与辐射暴露，建议定量药理团队评估其与传统方法的互补性。

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